Estudo químico de erythroxylum suberosum (erythroxylaceae) frente às catepsinas K, L e V
| dc.contributor.advisor-co1 | Severino, Vanessa Gisele Pasqualotto | |
| dc.contributor.advisor1 | Severino, Richele Priscila | |
| dc.contributor.advisor1Lattes | http://lattes.cnpq.br/8692556857906176 | por |
| dc.contributor.referee1 | Severino, Richele Priscila | |
| dc.contributor.referee2 | Carbonero, Elaine Rosechrer | |
| dc.contributor.referee3 | Pivatto, Marcos | |
| dc.creator | Nascimento, Michelle Nauara Gomes do | |
| dc.date.accessioned | 2015-01-28T12:06:41Z | |
| dc.date.accessioned | 2022-04-26T13:42:40Z | |
| dc.date.available | 2022-04-26T13:42:40Z | |
| dc.date.issued | 2014-07-17 | |
| dc.description.abstract | This work describes the chemical study of E. suberosum, aiming to elucidate structures of secondary metabolites in the leaves, stem and roots. Cathepsins assays were used to evaluate in vitro activity of extracts, fractions and isolated compounds, using fluorogenic substrate ZFR-MCA. These enzymes, also known as lysossomal cysteine peptidases are involved in many physiological processes, and are associated with many pathological conditions. Cathepsins K, L and V are involved in the development of diseases such as osteoporosis, skin cancer and atherosclerosis, respectively. Based on pathological processes in which cathepsins are involved, the search for specific inhibitors can be a new approach for the treatment these diseases. The study of ethanolic extract from leaves led to the identification of four flavonoids belonging to the flavonol class: quercetin and its derivatives 3-O-monoglycosides hyperin and isoquercitrin, and 3-O-diglycosides, ombuin-3-rutinoside, all previously reported for this species. The mixture of flavanols, catechin and epicatechin were isolated from ethanolic extract from roots, besides the fatty ester of sitosterol. The mixture of steroids campesterol, stigmasterol and β-sitosterol were identified from the stem extract. This study also suggests the presence of tropane alkaloids, tropacocaine and nortropacocaine, in the ethanolic extract from leaves of E. suberosum, reported for the first time in this species. In the evaluation for cathepsins K, L and V, the extracts (concentration of 50 mg/mL), showed significant inhibition of all enzymes with percentage inhibition values above 60%. The fractions showed significant activity against cathepsin V and L when evaluated at concentrations of 5 and 50 mg/mL. The quercetin flavonol showed IC50 value of 2.2 ± 0.2 μM against cathepsin V and low affinity for cathepsins K and L (100 μM). This is an important result since literature reports for flavonoids as inhibitors of cathepsin V are quite limited. | eng |
| dc.description.resumo | O presente trabalho descreve o estudo químico de E. suberosum, no intuito de elucidar estruturas de metabólitos secundários presentes nas folhas, caule e raiz, além de avaliar, por meio de teste in vitro, a atividade dos extratos, frações e, quando possível das substâncias isoladas, em busca de inibidores de catepsinas utilizando como ferramenta o substrato fluorogênico ZFR-MCA. Estas enzimas, também conhecidas como cisteíno peptidases lisossomais, estão envolvidas em diversos processos fisiológicos, além de estarem associadas a muitas condições patológicas, estando as catepsinas K, L e V, envolvidas no desenvolvimento de doenças como osteoporose, câncer de pele e aterosclerose, respectivamente. Baseado nos processos patológicos em que estas catepsinas estão envolvidas, a busca de inibidores específicos pode ser uma nova abordagem para o tratamento destas doenças. O estudo do extrato etanólico das folhas levou a identificação de quatro flavonoides pertencentes à classe dos flavonois, sendo estes a quercetina e seus derivados 3-Omonoglicosídeos hiperina e isoquercitrina e 3-O-diglicosídeo, ombuina-3- rutinosídeo, todos já relatados para esta espécie. Do extrato etanólico da raiz, foi isolada a mistura dos flavanois catequina e epicatequina, além do éster graxo do β-sitosterol. No caule foram identificados a mistura dos esteroides campesterol, estigmasterol e β-sitosterol. Este estudo também sugere a presença dos alcaloides tropanos, tropacocaína e nortropacocaína no extrato etanólico das folhas, sendo estes relatados pela primeira vez na espécie. Nos ensaios frente às catepsinas K, L e V, todos os extratos apresentaram inibição superior a 60% quando avaliados na concentração de 50 μg/mL. Já as frações oriundas da partição líquido-líquido, apresentaram inibição mais expressiva frente às catepsinas V e L, quando avaliadas nas concentrações de 5 e 50 μg/mL. O flavonol quercetina apresentou um valor de IC50 de 2,2 ± 0,2 μM para a catepsina V e baixa afinidade para as catepsinas K e L quando avaliado na concentração de 100 μM. Este é um resultado importante, uma vez que os relatos na literatura para flavonoides como inibidores de catepsinas são bastante restritos. | por |
| dc.description.sponsorship | Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES | por |
| dc.format | application/pdf | * |
| dc.identifier.citation | NASCIMENTO, Michelle Nauara Gomes do. Estudo químico de erythroxylum suberosum (erythroxylaceae) frente às catepsinas K, L e V. 2014. 104 f. Dissertação (Mestrado em Química) - Universidade Federal de Goiás, Goiânia, 2014. | por |
| dc.identifier.uri | http://repositorio.ufcat.edu.br/tede/handle/tede/3970 | |
| dc.language | por | por |
| dc.publisher | Universidade Federal de Goiás | por |
| dc.publisher.country | Brasil | por |
| dc.publisher.department | Regional de Catalão (RC) | por |
| dc.publisher.initials | UFG | por |
| dc.publisher.program | Programa de Pós-graduação em Química (RC) | por |
| dc.rights | Acesso Aberto | por |
| dc.rights.uri | http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/ | |
| dc.subject | Produtos naturais | por |
| dc.subject | Erythroxylaceae | por |
| dc.subject | Erythroxylum suberosum | por |
| dc.subject | Catepsinas | por |
| dc.subject | Natural products | eng |
| dc.subject | Erythroxylaceae | eng |
| dc.subject | Erythroxylum suberosum | eng |
| dc.subject | Cathepsins | eng |
| dc.subject.cnpq | CIENCIAS EXATAS E DA TERRA::QUIMICA | por |
| dc.thumbnail.url | http://repositorio.bc.ufg.br/tede/retrieve/15397/Disserta%c3%a7%c3%a3o%20-%20Michelle%20Nauara%20Gomes%20do%20Nascimento%20-%202014.pdf.jpg | * |
| dc.title | Estudo químico de erythroxylum suberosum (erythroxylaceae) frente às catepsinas K, L e V | por |
| dc.title.alternative | Chemical study of erythroxylum suberosum (erythroxylaceae) against cathepsins K, L and V | por |
| dc.type | Dissertação | por |